Potencijalni antitumorski učinci PPARγ

Autor: Marina Gradišer, Martina Matovinović
Sažetak:

Peroksisom proliferator aktivirani receptor gamma (PPARγ) pripada obitelji nuklearnih hormonskih receptora (NHR) i ligandom je aktivirani transkripcijski faktor koji neposredno regulira transkripciju ciljnih gena. Prirodni ligandi su mu metaboliti arahidonske kiseline, prostanglandini, masne kiseline dobivene oksidacijom lipoproteina niske gustoće (oxLDL), a sintetski antidijabetički lijekovi glitazoni i nesteroidni protuupalni lijekovi. Roziglitazon je oralni hipoglikemik koji se u kliničkoj praksi upotrebljava za liječenje dijabetesa tipa 2, ima visok afinitet za PPARγ receptore, a povećava inzulinsku osjetljivost. Aktivacija PPARγ receptora sudjeluje u diferencijaciji adipocita, regulaciji metabolizma glukoze, modulaciji upalnog odgovora i angiogenezi. Nedavno je dokazana PPARγ ekspresija u humanim somatotropinomima, a njihova stimulacija može kontrolirati transkripciju, sekreciju i apoptozu tih adenoma. PPARγ posjeduje potencijalno antineoplastičko djelovanje na solidne tumore, ali i leukemije putem inhibicije stanične proliferacije, indukcije apoptoze i terminalne diferencijacije kao i inhibicije angiogeneze. PPARγ ligandi predstavljaju novi, obećavajući terapijski pristup za određene vrste malignoma

Ključne riječi:
PPAR, roziglitazon, adenom hipofize, dijabetes melitus

OGLAS


OGLASI