Janssen-Cilag - 50 godina u psihijatriji
Otkriće haloperidola 1958. godine smatra se prijelomnim trenutkom u liječenju shizofrenije. Prvi klinički rezultati naišli su na velik odjek te su dr. Paul Janssen i njegovi istraživači intenzivirali napore s ciljem otkrivanja novih lijekova. Potraga za alternativnim djelatnim tvarima rezultirala je otkrivanjem molekula od kojih su mnoge primjenjivane u psihijatriji. Druge su se, pak, nastavile upotrebljavati u istraživanjima. Tih su godina postavljeni ključni temelji neuropsihofarmakoloških istraživanja. Danas niz znanstvenika Janssen Pharmaceutice nastavlja 50-godišnju tradiciju uspješne potrage za obećavajućim otkrićima. Jer, kako je Paul Janssen rekao: „Ako prestaneš istraživati, prestaješ živjeti“
OGLAS
Paul Adrian Jan Janssen rođen je 12. rujna 1926. u Turnhoutu, u Belgiji, a umro je u Rimu 11. studenoga 2003. godine. Osnivač je Janssen Pharmaceutice. Njegovo otkriće haloperidola 1958. smatra se prijelomnim trenutkom u liječenju shizofrenije. U to su vrijeme naime spoznaje o uzrocima psihoze bile vrlo oskudne. Iako je jedan posto svjetskog stanovništva patio od tegoba izazvanih shizofrenim poremećajima, neurobiokemijske osnove bile su uglavnom nepoznate, a terapijske opcije skromne. Dr. Paul Janssen došao je 25. veljače 1958. do sljedećeg otkrića: istraživački broj R1625 skrivao je malu količinu bijeloga, nezamjetljivoga praha koji se već u prvim pokusima na životinjama pokazao pravom senzacijom. Pronađena je nova djelatna tvar: haloperidol. Budući da su se tadašnji uvjeti za registraciju lijeka uvelike razlikovali od današnjih, dvojica psihijatara na Sveučilišnoj klinici u Lüttichu vrlo su brzo počela upotrebljavati novu djelatnu tvar. Obojica su već imala iskustva s drugim neuroleptikom (klorpromazin) te su haloperidol primijenili u bolesnika sa psihomotoričkim nemirom. Rezultat je zaprepastio stručnjake: uznemirenost je nestala preko noći. Pozitivan učinak nije se, međutim, ograničio samo na simptome psihomotoričke uznemirenosti, već su se i sumanutost i halucinacije uvelike smanjile. Prije isteka godine objavljeni su prvi klinički rezultati, koji su u cijeloj Europi naišli na velik odjek. Rezultati su, naime, pokazali da haloperidol ima izraženo antipsihotičko djelovanje, koje je puno važnije od djelovanja klorpromazina. I u pogledu nuspojava nova je djelatna tvar imala puno bolje rezultate. Haloperidol je bio i ostao poseban preparat. Svojim učinkovitim suzbijanjem simptoma otvorio je nove mogućnosti za nemedikamentoznu potporu i socijalnu reintegraciju pacijenata. Zahvaljujući stabilnom i pouzdanom učinku, desetljećima je bio mjerilom svih novih dostignuća.Haloperidolom je utemeljena potpuno nova klasa psihofarmaka – butirofenoni. Tijekom vremena nastali su još neki butirofenoni (pipamperon i bromperidol). Neprekidan istraživački rad rezultirao je još jednom novom klasom: difenilbutil- piperidin s lijekovima Orap® i Imap®. Dr. Paul Janssen i njegovi istraživači nakon uspjeha haloperidola intenzivirali su svoje napore. Potraga za alternativnim djelatnim tvarima rezultirala je otkrivanjem molekula od kojih su mnoge primjenjivane i u psihijatriji. Druge su se, pak, nastavile upotrebljavati u istraživanjima. Tih su godina postavljeni ključni temelji neuropsihofarmakoloških istraživanja. Primjer: istraživanje receptora u to je doba bilo još u povojima. Ipak je tim znanstvenika pretpostavio da kod shizofrenije nije važan samo dopamin, neurotransmiter kojeg blokira haloperidol, te su u istraživanja uključili i transmiter serotonin, kojem se dotad posvećivala pažnja samo u istraživanju depresija.Pipamperon (Dipiperon®), sintetiziran 1960. godine, predstavljao je novu prekretnicu u povijesti psihofarmaka, u to vrijeme najučinkovitiji antagonist serotonina: u tolikoj je mjeri smirivao pacijente da su ponovno imali kontrolu nad svojim agresivnim impulsima. Ohrabreni tim uspjehom, istraživački radovi koncentrirali su se dalje na antagoniste dopamina i serotonina. Pritom su istraživači osobitu pozornost pridavali mogućim sklonostima za druge receptore, kao što su primjerice adrenergički receptori, receptori histamina i acetil- kolina, istovremeno tražeći načine da djelatne tvari imaju što manje nuspojava. Tih su godina nastali Triperidol®, Glianimon® i Dehydrobenzperidol ®.Suradljivost bolesnika cijelo je vrijeme jedno od značajnijih pitanja kad se radi o liječenju psihotičnih bolesnika. Već šezdesetih godina prošlog stoljeća razvijen je haloperidoldekanoat – verzija haloperidola s dugotrajnim djelovanjem. Otkriće risperidona 1984. bilo je nova prekretnica u farmakoterapiji psihotičnih bolesnika. Pojavom atipičnog antipsihotika Risperdala®/ Rispolepta® na tržištu 1993. utemeljena je nova generacija antipsihotika. Za razliku od svojih prethodnica molekula je bila puno aktivnija te je rezultirala značajnim poboljšanjima kod pozitivnih simptoma (poput sumanutosti, halucinacija) i kod negativnih simptoma (poput apatije, socijalnog povlačenja). Time su se liječnicima i pacijentima otvorile nove perspektive u terapiji.Pojam dosljednog uzimanja terapije i nadalje je bio problem. Zbog posljedica psihičkih bolesti pacijentima je često teško držati se utvrđenoga terapijskoga plana. Rispolept® Consta® predstavlja prvi dugodjelujući antipsihotik nove generacije. Davanje u obliku injekcija rezultira konstantnim učinkom i dosljednošću u uzimanju terapije. Zahvaljujući tehnologiji postupnog otpuštanja aktivne tvari iz mikrosfera, bolesnici svoju terapiju uzimaju dvaput mjesečno.
No razvoj i istraživanje tu ne staje: nova djelatna tvar paliperidon na tržištu će se pojaviti pod nazivom Invega®. Priči ni tu nije kraj jer niz znanstvenika nastavlja pedesetogodišnju tradiciju angažirane i uspješne potrage za sve djelotvornijim molekulama i obećavajućim otkrićima.
Janssen-Cilag div.of Johnson & Johnson S.E.d.o.o. |
“Liječnici me slave zbog haloperidola, bolesnici mi zahvaljuju na risperidonu.” Paul Janssen |